Aplicação de PVP em pesquisa e desenvolvimento farmacêutico(1)
PvP tornou-se um material farmacêutico muito comumente utilizado na pesquisa e desenvolvimento de farmacologia, e suas vantagens têm sido reconhecidas cada vez mais, tornando-o um excipiente farmacêutico multiuso maduro. PVP é um polímero solúvel em água catalisado por N-vinil-2-pyrrolidone monômero. É muito fácil absorver umidade e aglomeração. É facilmente solúvel em solventes orgânicos polares, como água e etanol, como uma de suas características de aplicação. O peso molecular da povidona medicinal está entre 10.000 e 700.000. É geralmente expressa pelo tamanho de K. Quanto maior o K, maior o peso molecular é mostrado na tabela abaixo. O PVP possui muitas propriedades excelentes, e sua aplicação em farmacologia tem se tornado cada vez mais extensa, com cada vez mais aplicações. Os principais aspectos de sua aplicação no desenvolvimento e pesquisa de preparações farmacêuticas na China são resumidos abaixo.
1. Aglutinantes para preparações sólidas orais
PvP é solúvel em água e alguns solventes orgânicos comumente usados, tornando-o utilizável em muitas situações. Em primeiro lugar, para agentes sensíveis ao calor e à umidade, usar a solução de etanol PVP como aglutinante pode eliminar a influência de fatores como água e calor. Para drogas hidrofóbicas, a solução aquosa pode ser uniformemente molhada, e a superfície das partículas de drogas pode ser hidrofílica. É útil aumentar a dissolução da droga. Além disso, pvp pode ser adicionado como um pó seco como um fichário. Pode melhorar o fenômeno de descascamento de drogas hidrofóbicas quando é molhado com um solvente apropriado para granulação ou como uma pasta seca para compressão direta. Comumente usado k30 e K25, a dosagem de PVPK30 é geralmente de 2%-5%. No uso de um agente efervescente, o PVP é um adesivo ideal, pois o agente efervescente requer um controle rigoroso do conteúdo de umidade, utilizando solução de etanol PVP como adesivo pode resolver bem esse problema. Os grânulos de comprimidos efervescentes resultantes são bons em nojo e dissolvem-se rapidamente, e eles podem espumar fortemente. O uso de cerca de 5%-10% solução PVP como aglutinante também pode ser usado para a granulação de secagem de spray de cama fluidizada. Especialista misturou sódio diclofenac com amido, lactose, etc., mexido e granulado com solução de etanol DQD para obter grânulos de liberação rápida. Tome parte dos grânulos de liberação imediata seguidos de solução de etilcelulose, etanol e acetona para revestir os grânulos de liberação sustentada. Os dois grânulos acima são misturados de acordo com 7K5 e encapsulados. Também é relatado que cápsulas de liberação sustentada flutuantes gástricas mostram bom desempenho de liberação de drogas.
2. Usado para engrossar e engrossar as preparações líquidas orais
PvP tem uma longa história como espessante em formulações líquidas orais e tem uma ampla gama de aplicações. Por exemplo, ele pode ser usado como um bom estabilizador de espessamento em emulsões e suspensões, PVPK-90, e o polímero é Adsorbed na superfície de um único íon coloidal para formar uma fina camada de moléculas para evitar coalescência. No estudo do sistema de entrega transdérmica de dihidroetorphine por especialistas, 50% do PVP foi adicionado durante a preparação da biblioteca de medicamentos. Os resultados comprovaram que a razão entre PVP e PVA e glicerina é o principal fator que afeta o desempenho da biblioteca de medicamentos. Adicionar o depósito de medicamentos PVP é fácil de secar e endurecer. Atualmente, a levofloxacina é reconhecida como um departamento de oftalmologia com efeito curativo significativo. Especialista desenvolveu colírios de levofloxacina como uma droga antibacteriana para este fim. Usando a formulação de liberação sustentada de polivinillpyrrolidone (PVP) como espessante, a formulação de liberação sustentada de lúbias de liberação sustentada de levofloxacina preparada pode formar uma película fina na superfície do globo ocular após a instilação no olho, ao contrário dos colírios comuns A maioria dos olhos líquidos será perdida, de modo que o medicamento possa manter um tempo de tratamento relativamente longo no olho, e o efeito curativo será fortalecido; e a solução PVP tem uma certa viscosidade, baixa fluidez e boa transparência, o que não afeta a linha de visão. A pomada oleosa dos olhos é mais vantajosa. Foi relatado na literatura que a adição de polímeros de celulose pode prolongar o tempo de contato da droga com a mucosa nasal, melhorando assim a eficácia da droga. Yang Jianhong [5] et al. No estudo de avaliação sobre a toxicidade mucociliária nasal das gotas nasais de vitamina Bl2, a adição de PVP como solução PVР de 1% de espessamento não teve basicamente nenhum efeito sobre o movimento da cília no paladar dos sapos, e o percentual de inibição relativa do movimento da cília foi de 90%. %acima.